Histamine Receptor (组胺受体)

Histamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors with histamine as their endogenous ligand. There are four known histamine receptors: H1 receptor, H2 receptor, H3 receptor, H4 receptor. The H1 receptor is a histamine receptor belonging to the family of Rhodopsin-like G-protein-coupled receptors. This receptor, which is activated by the biogenic amine histamine, is expressed throughout the body, to be specific, in smooth muscles, on vascular endothelial cells, in the heart, and in the central nervous system. H2 receptors are positively coupled to adenylate cyclase via Gs. It is a potent stimulant of cAMP production, which leads to activation of Protein Kinase A. Histamine H3 receptors are expressed in the central nervous system and to a lesser extent the peripheral nervous system, where they act asautoreceptors in presynaptic histaminergic neurons, and also control histamine turnover by feedback inhibition of histamine synthesis and release. The Histamine H4 receptor has been shown to be involved in mediating eosinophil shape change and mast cell chemotaxis.

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By Effects:	抑制剂 (86) 激动剂 (26) 拮抗剂 (270) 激活剂 (3) 调节剂 (12)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B1204

Histamine 组胺	Activator	99.99%
Histamine是一种参与局部免疫反应的有机含氮化合物, 调节肠道生理功能, 且作为神经递质。

HY-B0298A

Clemastine fumarate 富马酸氯马斯汀	Antagonist	99.97%
Clemastine (HS-592) fumarate 是组胺H1受体拮抗剂。Clemastine fumarate 是一种抗组胺药，主要通过与组胺竞争结合 H1 受体来缓解过敏反应症状。具有抗炎作用。

HY-B1193

Terfenadine 特非那定	Antagonist	99.91%
Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC₅₀为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca²⁺ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。

HY-B0527A

Amitriptyline hydrochloride 盐酸阿米替林	Inhibitor	98.91%
Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 K_i 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 K_i 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

HY-12532

Astemizole 阿司咪唑	Antagonist	99.62%
Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺活性分子，是常用的抗过敏活性分子，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC₅₀ 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K⁺ 通道的阻断活性，IC₅₀ 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。

HY-30234S

Clemizole-d₄	Antagonist	99.82%
Clemizole-d4 是 Clemizole 的一种氘代化合物。Clemizole 是 H1 受体拮抗剂，还能抑制 NS4B 的 RNA 结合及 HCV 的复制。

HY-17610A

Enerisant hydrochloride	Antagonist
Enerisant (TS-091) hydrochloride 是一种强效、高选择性、竞争性和具有口服活性的 histamine H₃ 受体拮抗剂/逆激动剂，对人和大鼠组胺 H₃ 受体的 IC₅₀ 分别为 2.89 nM 和 14.5 nM。

HY-B1296S1

Promethazine-d₄	Antagonist
Promethazine-d4 是氘代标记的 Promethazine (HY-B0781)。Promethazine 是具有口服活性的 H1 受体和 mAChR 拮抗剂，具有抗组胺 (H1)、镇静、止吐、抗胆碱能和抗晕动病特性。

HY-14289

Cimetidine 西咪替丁	Modulator	≥98.0%
Cimetidine (SKF-92334) 是一种具有口服活性的，可逆的组胺 H2 受体拮抗剂，K_i 为 0.6 μM。Cimetidine 是一种胃酸减少剂，可用于十二指肠和胃溃疡研究。Cimetidine 具有抗癌和抗炎活性。

HY-17043

Loratadine 氯雷他定	Agonist	99.98%
Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂，IC50>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。

HY-B1395

Mecamylamine hydrochloride 盐酸美加明	Inhibitor	≥98.0%
Mecamylamine hydrochloride 是一种具有口服活性，非选择性，非竞争性的 nAChR 拮抗剂。Mecamylamine hydrochloride 也是一种神经节阻滞剂，可穿过血脑屏障。Mecamylamine hydrochloride 可用于神经疾病，高血压，抗抑郁的研究。

HY-B0539

Desloratadine 地氯雷他定	Antagonist	99.83%
Desloratadine (Sch34117) 是非镇静 H1 抗组胺药 Loratadine 的主要口服代谢物。Desloratadine 是一种选择性 H1 受体拮抗剂，具有抗过敏和抗炎活性。

HY-B0725

Doxepin Hydrochloride 盐酸多塞平	Antagonist	99.79%
Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂，并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2。Doxepin是作为三环类抗抑郁药，可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用，能改善认知过程，保护中枢神经系统。Doxepin也被认为是抗氧化应激的保护因子。

HY-B0303A

Diphenhydramine hydrochloride 盐酸苯海拉明	Antagonist	99.98%
Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。

HY-B0377

Famotidine 法莫替丁	Antagonist	99.68%
Famotidine (MK-208) 是组胺H2受体拮抗剂，可抑制胃液分泌。

HY-A0077

Perphenazine 奋乃静	Antagonist	99.95%
Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, K_i 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。

HY-N0054

Osthole 蛇床子素	Inhibitor	99.95%
Osthole (Osthol) 是一种天然抗组胺药替代试剂。Osthole 可有效抑制组胺 H₁ 受体 (histamine H₁ receptor) 活性。Osthole 还可抑制细胞培养物中 HBV 的分泌。

HY-B0781

Promethazine hydrochloride 盐酸异丙嗪	Antagonist	≥98.0%
Promethazine hydrochloride 是一种具有口服活性的吩噻嗪衍生物，具有抗组胺 (H1)、镇静、止吐、抗胆碱能和抗晕动病特性。Promethazine hydrochloride 是 H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂，对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体也有一定的亲和性。

HY-10791

Ritanserin 利坦色林	Inhibitor	99.78%
Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT₂ 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.9 nM，对组胺 Histamine H₁，多巴胺 Dopamine D₂，肾上腺素 Adrenergic α₁，Adrenergic α₂ 受体的活性较弱。

HY-B0157A

Ketotifen fumarate 富马酸酮替芬	Inhibitor	99.92%
Ketotifen (HC 20-511) fumarate 是一种具有口服活性的第二代非竞争性组胺 1 (H1) 受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。Ketotifen fumarate 可在体外阻断 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-PGD)。Ketotifen fumarate 还对 SARS-CoV-2 和流感病毒 (Influenza virus) 具有抗病毒活性。Ketotifen fumarate 可用于自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和预防哮喘发作的研究。

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